Em 1998 foi celebrado o centenário de produção da aspirina, um remédio geral para dores de todo o tipo tais como: dores de cabeça, de dente, a artrite, entre outras. No entanto, seu modo de ação continua um mistério. Por mais de 2500 anos o ácido salicílico tem sido utilizado para tratar uma grande variedade de doenças.
Em 400 a.C., Hipócrates recomendava o uso de folhas de salgueiro, uma fonte natural de salicilatos, para diminuir as dores de parto, e Galeno, centurião e fisiologista romano, indicava o uso de extratos de salgueiro para aliviar a dor, a febre e a inflamação. Referências ao uso de salicilatos que ocorrem na natureza podem ser encontradas em textos da idade média e do renascimento.
Estudos científicos
Entre 1757 e 1763, o reverendo Edward Stone realizou os primeiros estudos científicos de uma fonte natural de salicilatos. Naquela época, a malária era endêmica em na Inglaterra e a única fonte de cura era o quinino, extraído da casca da cinchona. Entretanto, a casca da cinchona era importada da América do Sul e era muito cara.
Stone percebeu que a casca do salgueiro branco da Inglaterra tinha um gosto parecido com o da cinchona. Ele também observou que o salgueiro crescia em locais onde a malária era comum. Daí a sugerir que o salgueiro continha a cura para a maleita foi mais um passo, e sua “intuição” foi testada com êxito em 50 pacientes, sendo seus resultados apresentados à sociedade real londrina.
Mais de 60 anos depois, Fontana e Brugnatelli extraíram o agente ativo, a salicina, do salgueiro. Este glicosídeo do ácido salicílico foi convertido no ácido salicílico por Píria em 1839. O ácido é sintetizado hoje por um processo desenvolvido por Kolbe e Lautemann em 1860 (usando hidróxido de sódio, fenol e CO2).
Em 1870 um dos pupilos de Kolbe, Friederich von Heiden, montou uma fábrica do ácido e a disponibilidade do ácido purificado e barato levou à expansão do uso da droga na década seguinte. O ácido salicílico, no entanto, nunca teve o status de droga milagrosa, principalmente por ser toxico para o estômago, causando diarréia e vômitos como efeitos colaterais. Em 1893, Arthur Einchengrun, chefe da seção farmacêutica da companhia Bayer, deu a Felix Hoffmann, um empregado de apenas 29 anos de idade, a missão de encontrar uma alternativa menos tóxica.
Quatro anos mais tarde Hoffmann retornou com um nove derivado, o ácido acetilsalicílico – o qual segundo ele era mais leve para o estômago. Aparentemente, Hoffmann foi motivado pelo fato de seu pai ser vitima de artrite e não poder tomar o ácido salicílico sem vomitar. No entanto, o derivado de Hoffmann aliviava o sofrimento de seu pai sem o efeito colateral indesejado.
O ácido acetilsalicílico foi então testado clinicamente e entrou no mercado em 1899. O nome aspirina foi escolhido por Heinrich Dreser, chefe de química farmacêutica da Bayer. O que levou à escolha do nome aspirina ainda gera controvérsias. Especula-se, entre outras hipóteses, que o nome possa ser um tributo a St Aspirinus, um bispo Napolitano, patrono das dores de cabeça.
De qualquer forma, a aspirina foi um sucesso instantâneo e nos anos que se seguiram foram descobertas suas propriedades analgésicas, antipiréticas e antiinflamatórias. Mais recentemente, em adição a essas propriedades, a molécula parece ser ativa contra doenças do coração, contusões e até mesmo câncer.
